5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	Ligand (5) Control (11) 抑制剂 (118) 激动剂 (368) 拮抗剂 (501) 激活剂 (9) 调节剂 (81) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0115A

Pizotifen malate 苹果酸苯噻	Antagonist	99.88%
Pizotifen malate (Pizotyline malate) 是 5-HT₂ 受体的有效拮抗剂，并对5-HT_1C 有高亲和力。

HY-162677

MT-1207	Antagonist	99.96%
MT-1207 是一种具有口服活性的，选择性肾上腺素能 α₁ 和 5-HT_2A 受体拮抗剂。MT-1207 对 α_1A、α_1B、α_1D 和 5-HT_2A 的 IC₅₀ 分别为 <0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM 和 0.27 nM。MT-1207 在 2K2C 大鼠模型中有效降低血压 (BP)，且不损害肾功能。MT-1207 是一种多靶点抑制剂，具有用于血管扩张研究的潜力。

HY-110033

Ecopipam hydrobromide	Antagonist	≥99.0%
Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，K_i 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (K_i=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。

HY-116565A

Usmarapride free base	Agonist	99.91%
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT₄ 受体部分激动剂 (EC₅₀=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

HY-110232

Risperidone-d₄ 利培酮D4	Inhibitor	99.40%
Risperidone-d₄ 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-W015169A

5-Methoxytryptamine hydrochloride 5-甲氧基色胺盐酸盐	Agonist	≥98.0%
5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。

HY-116594A

OPC-14523 hydrochloride	Agonist	99.95%
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC₅₀=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC₅₀=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC₅₀=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

HY-121208

Ketanserinol	Antagonist	98.05%
Ketanserinol (R 46742) 是 Ketanserinol (R 46742) 的代谢物。Ketanserinol 是 5-HT (HY-B1473A) 在两条动脉中作用的竞争性拮抗剂。大冠状动脉的 K_B 值为 6.5，肺动脉的 K_B 值为 6.4。

HY-103131

PNU-142633	Agonist	98.6%
PNU-142633 是一种高亲和力，选择性和口服活性的 5-HT_1D 激动剂，对人 5-HT_1D 受体和人 5-HT_1B 受体的 K_i 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。

HY-14348

GSK163090	Antagonist	99.77%
GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT_1A/1B/1D 受体拮抗剂，pK_i 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pK_i 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-16688A

RU 24969 succinate 5-甲氧基-3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-1h-吲哚己烯雌酚	Agonist	99.58%
RU 24969 succinate 是 5-HT 的受体激动剂，对 5-HT_1B 和 5-HT_1A 的? K_i 值分别为 0.38 和 2.5 nM。RU 24969 succinate 可减少液体消耗并增加向前运动。RU 24969 succinate 可用于神经系统疾病的研究。

HY-124501

LY 165163	Agonist	99.24%
LY 165163 是一种有效的 5-HT突触前受体激动剂。LY 165163 显著降低 5-HTP 的积累，增加皮层和纹状体中的多巴积累。

HY-110129

Eplivanserin hemifumarate 富马酸依利色林	Antagonist	98.07%
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT_2A 的选择性比对 5-HT_2B 和 5-HT_2C 高 20 倍以上。

HY-14763S1

Cariprazine-d₈ 卡利拉嗪 d₈	Modulator	99.51%
Cariprazine-d₈ 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-14264

Cyamemazine	Antagonist	99.42%
Cyamemazine 是一种抗精神病药，其中含有吩噻嗪发色团，通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT₃ (K_i 为 12 nM), 5-HT_2A (K_i 为 1.5 nM) 和 5-HT_2C (K_i 为 75 nM) 受体拮抗剂。

HY-14782

Adoprazine 阿哆嗪	Agonist	98.60%
Adoprazine (SLV313) 是 5-HT _1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT_1A 受体的 pEC₅₀ 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D₂ 和 D₃ 受体的完全拮抗剂，在 hD₂ 受体中的 pA₂ 值是 9.3，在 hD₃ 受体中的 pA₂ 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病活性。

HY-124821

VA012	Modulator	99.34%
VA012 (compound 11) 是血清素 5-HT_2C 受体的阳性别构调节剂 (PAM)。VA012 在亚慢性给药过程中能够减少食物摄入和体重增加，而不会导致中枢神经系统相关的不适。VA012 可以用于肥胖研究。

HY-156601A

(S)-Bexicaserin	Agonist	99.93%
(S)-Bexicaserin (化合物 2) 是一种 5-HT_2C 受体激动剂，有用于研究肥胖和精神相关疾病的潜力。

HY-W050162

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	Inhibitor	99.95%
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT_2C 和 5-HT_1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC₅₀ 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

HY-15543A

CP-809101 hydrochloride	Agonist	99.37%
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT_2C 受体激动剂，其对人 5HT_2C, 5HT_2B 和 5HT_2A 受体的 pEC₅₀ 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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